Cabergolina: tutti i farmaci che la contengono

Cabergolina: tutti i farmaci che la contengono

Tutti i pazienti devono effettuare una valutazione cardiovascolare, comprendente un ecocardiogramma, per stabilire la potenziale presenza di una patologia valvolare asintomatica. Prima di iniziare la terapia è anche utile effettuare un’analisi della velocità di eritrosedimentazione (VES) o di altri marker infiammatori, un test della funzionalità polmonare/esame radiografico del torace e test della funzionalità renale. Il dosaggio terapeutico è solitamente 1 mg di cabergolina alla settimana e varia da 0,25 mg a 2 mg di cabergolina alla settimana. In pazienti iperprolattinemici sono state usate dosi fino a 4,5 mg di cabergolina alla settimana. Il dosaggio iniziale raccomandato è 0,5 mg di cabergolina alla settimana somministrato in una o due dosi settimanali (per esempio lunedì e giovedì). La dose settimanale deve essere incrementata gradualmente, preferibilmente aggiungendo 0,5 mg di cabergolina alla settimana ad intervalli mensili fino al raggiungimento di una risposta terapeutica ottimale.

  • L’eventuale opportunità di effettuare altri esami clinici (per esempio un controllo fisiologico generale, inclusa auscultazione cardiaca, un esame radiologico, una scansione CT) deve essere valutata su base individuale.
  • Si può prevedere che i sintomi del sovradosaggio siano quelli riconducibili alla sovrastimolazione dei recettori della dopamina, per esempio nausea, vomito, dolori gastrici, ipotensione posturale, confusione/psicosi o allucinazioni.
  • Il sistema cardiovascolare era coinvolto nel 27% dei casi, e l’evento segnalato più di frequente era ipotensione.
  • La velocità di eritrosedimentazione (VES) è aumentata in modo anomalo in associazione a versamento pleurico/fibrosi.
  • La cabergolina deve essere somministrata con cautela in pazienti affetti da preesistenti patologie cardiovascolari, da ipotensione, da sindrome di Raynaud, da ulcera peptica e da sanguinamenti gastrointestinali.

Quali farmaci, principi attivi o alimenti possono interagire con l’effetto di Cabergolina Sandoz?

La contraccezione deve essere continuata per almeno 4 settimane dopo la sospensione di cabergolina. Della dose/sospensione graduale fino ad interruzione dovrebbero essere considerati se tali sintomi si sviluppano. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp-lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio Steroidi non devono assumere questo medicinale. La cabergolina ripristina l’ovulazione e la fertilità in donne con ipogonadismo iperprolattinemico. Gli effetti dell’alcol sulla tollerabilità complessiva di cabergolina non sono attualmente noti. Ipersensibilità a cabergolina, ad un qualsiasi alcaloide dell’ergot o ad uno qualsiasi degli eccipienti del prodotto.

Effetti di Cabergolina ratiopharm sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Nell’urina, il principale metabolita identificato è 6-allil-8β-carbossi-ergolina, che costituisce il 4-6% della dose. Tre ulteriori metaboliti, che rappresentano complessivamente meno del 3% della dose, sono identificati nell’urina. È stato riscontrato che i metaboliti hanno una potenza minore rispetto a cabergolina per quanto concerne l’inibizione della secrezione della prolattina in-vitro. Gli effetti indesiderati sono solitamente dose-dipendenti, e possono essere ridotti diminuendo gradualmente la dose. Devono essere prese in considerazione le interazioni con altri farmaci che riducono la pressione sanguigna. La cabergolina può provocare una riduzione dei livelli ematici di emoglobina e/o dei globuli rossi.

Nel gruppo totale di pazienti trattati con cabergolina sono stati osservati indicazioni non chiare di un aumento nel tempo o cambiamenti significativi da valori normali ad anomali. Poiché cabergolina agisce attraverso la stimolazione diretta dei recettori della dopamina, non deve essere somministrata in concomitanza con medicinali che hanno una attività antagonista della dopamina (quali fenotiazine, butirrofenoni, tioxanteni, metoclopramide) poiché questi possono ridurre l’effetto terapeutico della cabergolina. I sintomi iniziali dei disturbi fibrotici possono essere insidiosi e i pazienti devono quindi essere monitorati regolarmente per possibili manifestazioni di fibrosi progressiva. La valutazione circa l’efficacia e la sicurezza di cabergolina nei pazienti affetti da disturbi renali ed epatici è limitata.

La dose settimanale può essere somministrata in dose singola o suddivisa in due o più dosi alla settimana in base alla tollerabilità del paziente. La suddivisione della dose settimanale in somministrazioni multiple è consigliata quando debbano essere somministrate dosi superiori a 1 mg di cabergolina alla settimana poiché la tollerabilità di tali dosi assunte come dosi settimanali singole è stata valutata solo per un numero ridotto di pazienti. Ogni paziente risponde in maniera diversa alla terapia, perciò non è detto che gli effetti collaterali compaiano tutti e con ugual intensità in ciascun individuo.

È stato permesso l’uso concomitante di agonisti non-dopaminergici antiparkinson (es. selegilina, amantadina, biperiden, triesifenidile) in studi clinici su pazienti trattati con cabergolina. Negli studi dove sono state valutate le interazioni farmacocinetiche con L-dopa o selegilina, non sono state osservate interazioni. In base ai dati disponibili sul metabolismo della cabergolina non possono essere previste interazioni farmacocinetiche con altri medicinali. Come previsto per gli agonisti della dopamina, la risposta al dosaggio per quanto concerne efficacia ed effetti indesiderati sembra essere correlata alla sensibilità individuale. L’ottimizzazione della dose deve essere ottenuta con un lento aggiustamento del dosaggio iniziale, da dosi di partenza di 0,5 mg di cabergolina (pazienti de novo) e 1 mg di cabergolina (pazienti in trattamento con L-dopa) al giorno.

Le malformazioni muscoloscheletriche costituivano la anomalie neonatali più diffuse (10), seguite da anomalie cardio-polmonari (5). Non sono disponibili informazioni relative a disturbi perinatali o sullo sviluppo a lungo termine di bambini esposti a cabergolina intrauterina. Sulla base della letteratura pubblicata di recente, è stata riportata una prevalenza di malformazioni congenite gravi nella popolazione generale pari al 6,9% o superiore. Non è possibile determinare in maniera accurata se vi è un rischio aumentato dato che non è stato incluso alcun gruppo di controllo.

Come per altri alcaloidi dell’ergot, cabergolina deve essere somministrata con cautela in soggetti affetti da gravi malattie cardiovascolari, ipotensione, sindrome di Raynaud, ulcera peptica o emorragia gastrointestinale. Attualmente non sono noti gli effetti dell’alcool sulla tollerabilità generale di cabergolina. Come terapia di supporto a levodopa/carbidopa, il dosaggio terapeutico raccomandato è compreso tra 2 e 3 mg di cabergolina al giorno. Di conseguenza non deve essere somministrata in concomitanza con medicinali che hanno un’attività antagonista della dopamina (quali fenotiazine, butirrofenoni, tioxanteni, metoclopramide) poiché questi possono ridurre l’effetto di abbassamento prolattinico della cabergolina.

Sulla base delle informazioni disponibili riguardo al metabolismo di cabergolina, non si possono fare previsioni circa le interazioni farmacocinetiche con altri medicinali. Non sono state osservate differenze complessive nelle proprietà farmacocinetiche di cabergolina in presenza di malattie renali da moderate a gravi. Non esistono studi relativi alla farmacocinetica di cabergolina in pazienti affetti da insufficienza renale all’ultimo stadio o sottoposti a emodialisi; questi pazienti devono pertanto essere trattati con cautela.

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